数百万年前，人类已经开始学会麻醉自己。国外研究人员发现，人类很早就喜欢寻找某些富含生物碱的植物。
生物碱是自然界中含氮的碱性有机化合物，已知的种类有10000种左右，其中大部分对于人体有毒，但有一些可以入药，比如吗啡或可待因。
人类轻易就对毒品上瘾，在当时可能主要是出于进化的需要。新西兰奥克兰大学的人类学家罗杰·苏利文（Roger Sullivan）说：“像尼古丁和可卡因这一类刺激性生物碱，可能被人类的祖先用来帮助克服艰苦的自然环境。”
比如，澳洲土着人就使用从含有尼古丁的皮特尤里树（pituri）和一种名为Duboisia hopwoodii的灌木树叶中，提取治疗性麻醉物质，帮助他们忍受穿越漫漫沙漠的痛苦。而南美的印第安人则以咀嚼古柯叶来忍受高海拔缺氧工作环境。
因此，对这些老祖宗来说，在爬雪山过草地跟大自然搏斗时，精神药物的作用就跟“渴了、累了、喝XX”一样一样的。
除了“征服自然”这么励志的功效，精神药物在古代的另一重要用途是宗教活动工具。这一点在初民社会体现得尤为突出，比如提倡在极度兴奋和迷醉中与“神秘”融为一体的萨满教。他们有一种以治疗或者通灵为目的的“昏迷术”，形式多样，有可能发生在冥想的时候，也有跳舞跳到一半就昏过去的。
有些萨满法师号称可随时在昏迷状态下与神灵沟通，有些则需要借助大麻或其他致幻性药物的帮助。19世纪，西方有记录称西伯利亚人食用一种叫“飞伞菌”的毒蘑菇来致幻，这些萨满在降神活动中吃这些蘑菇来进入昏迷状态。西伯利亚和美洲的许多民族就因为食用毒蘑菇的致幻效果形成了蘑菇崇拜。
在中国古代，萨满教的活动中也有昏迷术等，因此，使用精神药物的可能性很大。河北的商代遗址就曾出土过大麻，《神农本草经》里把云实等药材的特点描述为“见鬼、狂走、久服轻身”，也就是出现幻觉与飞行感等，总之就是古人版的嗨大了。
从补品到毒品，鸦片的角色是被人们选择的据考证，麻醉品在古代社会使用非常普及，比如槟榔果，1.3万年前，帝汶岛上就有人开始咀嚼它。到今天，咀嚼槟榔在某些太平洋岛屿文化中仍是喜闻乐见的活动，它被认为是一种正常食品，能够补给能量。
被视为中国近代屈辱史导火索的鸦片其实也经历了类似的身份转变。隋唐的古籍中都有“底野迦治百病”的说法，而这种来自西戎的解毒药主要成分就是鸦片。
唐宋时期，罂粟花还是当时园艺中的珍品，李复曾赋诗《种罂粟》曰：“开花如芙蕖，红白两妍洁”。这些花所结的粟粒称为御米，能用来煮粥熬汤，调肺养胃，甚至被称为“佛粥”。
到明代为止，政府对于鸦片进口还是按药材类来征税的。万历十七年（1589年）的《陆饷货物税则例》规定，每10斤鸦片纳银2钱。康熙二十三年（1684年），海禁弛，鸦片输入增多，但仍作为药品，每10斤税银增至3钱。
本来它作为观赏性植物、汤料食材或者药物是没有什么危害的，但自从中国人发现它的吸食方法后，就大不一样了。因为吸烟能提神通气，所以迅速流行开来，男女老少皆捧，称其为“忘忧草”。此后，鸦片上瘾者如痴如狂，风行各地数年之久。当然，这也导致林则徐在虎门燃起“夏天里的一把火”。
毒品让人上瘾，动物也不例外对于精神药物的依赖并不是人类特有的。英法科学家通过实验证实，大鼠也会沾染毒瘾，而且与人类染毒瘾时类似，它们也会表现出对可卡因难以抑制的欲望。
为了了解这种欲望的强烈程度，研究人员重点研究了电击惩罚能否让大鼠放弃毒品。结果是，就算碰到阻挠，染毒瘾时间长的大鼠不顾爪子被电击而坚持找毒品，但是，短期使用可卡因的大鼠，在惩罚之后立即放弃寻找毒品。
因此，沾染毒瘾时间长短是毒品依赖程度的重要决定因素。
不止是大鼠，其他动物也表现出了对麻醉物质的上瘾反应。有实验显示，被喂服了可卡因之后，蜜蜂会变得更加忙碌，而脱氧麻黄碱则被发现可以提高蜗牛的记忆力。此外，塔斯马尼亚沙袋鼠对罂粟汁液上瘾，在罂粟花期结束的时候，它们会表现出明显的断瘾症状。
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